| 中文名 | ARN509 |
| 英文名 | ARN509 |
| 别名 | 阿帕鲁胺 阿帕他胺 阿帕鲁他胺 来他替尼杂质 阿帕鲁胺(APALUTAMIDE)是第2代非甾体雄激素受体抑制药,用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌 4-[7-[6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基]-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰 |
| 英文别名 | AR509 ARV-509 ARN 509 ARN-509 4-(7-(6-cyano-5-(trifluoroMethyl)pyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspirooctan-5-yl)-2-fluoro-N-MethylbenzaMide 4-[7-[6-Cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide Benzamide,4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-methyl- 4-[7-[6-Cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamideARN-509 |
| CAS | 956104-40-8 |
| EINECS | 807-449-9 |
| 化学式 | C21H15F4N5O2S |
| 分子量 | 477.43 |
| 密度 | 1.59±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数 | 13.83±0.46(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | 在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制，包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP细胞中ARN-509 (10 μM) 会破坏 AR 的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10 μM ARN-509可以有效的与1 nM R1881竞争从而 阻止AR 结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的 VP16-AR介导的转录水平， IC50 为0.2 μM |
| 体内研究 | 在携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服)会抑制肿瘤生长，表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果zuihao，抑制作用具有剂量依赖特性。用10 mg/kg/天剂量的 ARN-509处理 28天，可以使 缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍，使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。 ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服)会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖 。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血药峰值出现在用药后2 到 3 小时。 在带有转移性CRPC 病人中ARN-509在 30到 300 mg剂量范围内会导致PSA的持续下降 。 在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解 |
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维生素K1 84-80-0 5%
维生素K1 84-80-0 5%
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维生素A醋酸酯127-47-9 100万IU
维生素A醋酸酯 127-47-9 32.5万IU
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