| 中文名 | 伊屈泼帕乙醇胺 |
| 英文名 | EltrombopagOlamine |
| 别名 | 艾曲泊帕 艾曲波帕杂质 伊屈泼帕乙醇 伊曲波帕乙醇胺 艾曲泊帕乙醇胺 伊屈泼帕乙醇胺 艾曲泊帕乙醇胺盐 ELTROMBOPAGOL胺 |
| 英文别名 | Revolade Promacta SB-497115-GR UNII-4U07F515LG Unii-4U07F515lg Eltrombopagolamine EltrombopagOlamine EltroMbopagIMpurity EltrombopagDiolamine EltroMbopagOlaMine API EltrombopagOlamine [USAN] EltroMbopag diethanolaMine salt |
| CAS | 496775-62-3 |
| EINECS | 629-876-8 |
| 化学式 | C27H29N5O5 |
| 分子量 | 503.56 |
| InChI | InChI=1/C25H22N4O4.2C2H7NO/c1-14-10-11-19(12-15(14)2)29-24(31)22(16(3)28-29)27-26-21-9-5-8-20(23(21)30)17-6-4-7-18(13-17)25(32)33;2*3-1-2-4/h4-13,26,30H,1-3H3,(H,32,33);2*4H,1-3H2/b27-22-; |
| 溶解度 | 10 mM in DMSO |
| 存储条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 体外研究 | 在转染STAT激活的IRF-1启动子控制的荧光素酶报告基因和人类TpoR(BAF3/IRF-1/hTpoR)的小鼠BAF3细胞中，Eltrombopag的半数Zui大有效浓度(EC50)是0.27μM。Eltrombopag通过与金属离子(例如，Zn2+)和特定横跨膜和近膜域TpoR蛋白氨基酸的相互作用来激活受体。N2C-Tpo细胞中，Eltrombopag (30 μM) 导致STAT5激活，由抗磷酸化的STAT5抗体蛋白质印迹法检测。在BAF3/hTpoR细胞中进行的BrdU实验， Eltrombopag培育两天后激活细胞增殖，EC50 是 0.03μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化成为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化成为CD41+巨核细胞，EC50是0.1 μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo 细胞和HEL92.1.7 细胞增殖， IC50 分别是 20.7微克/毫升和 2.3 毫克/毫升。 Eltrombopag(20微克/毫升)导致细胞分裂率逐渐减少，细胞周期阻滞在G1期，人类的和鼠类的白细胞分化增加。在HL60细胞中，Eltrombopag(5 微克/毫升)表现出明显的分化信号，组织中原子核显著改变，并且细胞质/细胞核的比率增加。Eltrombopag (5微克/毫升)导致CD11b增加，这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致，并且引起URE细胞中CD11b增加。在HL60细胞中，Eltrombopag导致白细胞中游离离子剂量依赖性减少。 |
| 体内研究 | Eltrombopag (10 毫克/千克 每天)给药后大约一周，使三只大猩猩中的一只血小板数目增加两倍，另外两只增加1.5倍Eltrombopag (1毫克/毫升)延长白血病模型小鼠的存活时间。 |
