| 中文名 | N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺 |
| 英文名 | 1,1-Cyclopropanedicarboxamide,N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)- |
| 别名 | 卡赞替尼 卡博替尼 博卡替尼 卡博替尼碱 XL184(博卡替尼) XL-184(卡博替尼) 苹果酸盐CABXL-184 N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺 |
| 英文别名 | XL184 XL-186 BMS-907351 Cabozantinib Carbozantinib Cabozantinib(XL184Malate) Cabozantinib (XL184, BMS-907351) N-(4-(6,7-dimethoxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide N-[4-[(6,7-Dimethoxy-4-)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide 1,1-Cyclopropanedicarboxamide,N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)- 1,1-cyclopropanedicarboxamide,n'-[4-[(6,7-dimethoxy-4-)oxy]phenyl]-n-(4-fluorophenyl)- N-[4-[(6,7-Dimethoxy-4-)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamideCabozantinib (XL184, BMS-907351) |
| CAS | 849217-68-1 |
| EINECS | 692-846-8 |
| 化学式 | C28H24FN3O5 |
| 分子量 | 501.51 |
| 密度 | 1.396 |
| 熔点 | 212-215°C |
| 沸点 | 758.1±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO |
| 酸度系数 | 13.86±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
| 外观 | 白色粉末。 |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂，尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret, Kit, FLT1,FLT3, FLT4, Tie2, 和 AXL ， IC50分别为 4 nM, 4.6 nM, 12 nM, 11.3 nM, 6nM, 14.3 nM, 和7 nM。XL184微弱抑制 RON 和PDGFR-β，IC50分别为 124 nM和 234nM,而对FGFR1则几乎没有抑制活性，IC50 为5.294 μM。 XL184低浓度(0.1-0.5 μM)时处理MPNST细胞，也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号，且抑制HGF诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞（HUVECs），也显著抑制Met和VEGFR2磷酸化。虽然XL184浓度为0.1μM时不能抑制MPNST细胞生长，但是浓度为5-10 μM 时则能显著抑制MPNST细胞生长。 |
| 体内研究 | XL184按 30 mg/kg 剂量处理携带自发胰岛细胞瘤的RIP-Tag2 小鼠，扰乱 83%肿瘤血管,降低周细胞和空基底膜袖，引起广泛瘤内缺氧和广泛的肿瘤细胞凋亡，且停药后延缓肿瘤血管再生长，与XL999相比更显著抑制VEGFR而不是c-Met，导致血管降低43％，说明抑制VEGFR，也抑制放大抑制血管新生的其他功能相关的受体酪氨酸激酶（RTK）。XL184也降低原发肿瘤的侵袭和减少转移。XL184 每天按30 mg/kg剂量处理SCID小鼠，显著废除人 MPNST移植瘤生长和转移。 XL184处理乳腺癌，肺癌胶质瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，降低肿瘤和内皮细胞增殖，促进凋亡。XL184按100 mg/kg 和10 mg/kg剂量分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠，持续抑制肿瘤生长。 |
卡博替尼CAS: 849217-68-1原料供应仅供科研试验
更新：2024-05-07 07:00 发布者IP：122.233.58.175 浏览：0次
- 发布企业
- 南京辰瑞晟生物医药科技有限公司商铺
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- CRS
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- CMO
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- 国产
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- 南京市雨花台区安德门大街57号楚翘城5幢503-008室（注册地址）
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产品详细介绍
| 成立日期 | 2022年03月08日 | ||
| 法定代表人 | 朱晨晨 | ||
| 注册资本 | 200万人民币 | ||
| 主营产品 | 司美格鲁肽，阿法诺肽，索玛鲁肽，他达那非，甾体激素原料，生长激素原料，盐酸氮芥，磷酸奥司他韦，奥司他韦，男性抗检测95项壮阳保健原料；抗检测116项目减肥通便排油原料，盐酸特布他林 99.5％ ，盐酸奥洛他定 99.6％，盐酸萘必洛尔 | ||
| 经营范围 | 一般项目：生物化工产品技术研发；技术服务、技术开发、技术咨询、技术交流、技术转让、技术推广；科技推广和应用服务；技术推广服务；化工产品销售（不含许可类化工产品）；农业科学研究和试验发展；第一类医疗器械销售；化妆品零售（除依法须经批准的项目外，凭营业执照依法自主开展经营活动） | ||
| 公司简介 | 南京辰瑞晟生物医药科技有限公司是一家从事医药原料、医药中间体等一系列产品的生产、经营与销售的业务。位于风景秀丽的香洲区化学工业园区，是香洲区大型的从事精细化工，香精香料，食品添加剂，医药原料及中间体等产品的研究，开发，生产，经营，销售于一体的高科技化工企业。拥有完善的体系和健全质量制度；拥有多套高压液相色谱仪，气相色谱仪和紫外分光光度计等高效高灵敏度的分析仪器，对产品进行有效的分析和排查。公司投入 ... | ||
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