中文名称奥拉帕尼
英文名称Olaparib
CAS号763113-22-0
分子式C24H23FN4O3
分子量434.46
EINECS号642-941-5
相关类别化合物：原料药;奥拉帕尼，原料;医药抑制剂;抗肿瘤类
密度1.43
储存条件-20°C
溶解度可溶于
DMSO（高达33mg/ml）
或乙醇（高达1.7mg/ml）
酸度系数(pKa)12.07±0.40(Predicted)
形态固体
颜色米白色
稳定性自购买之日起2年内保持稳定。
DMSO或乙醇溶液可在-20°C下保存长达1个月
CAS数据库763113-22-0
药理作用：奥拉帕尼是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶［PARP］抑制药， PARP包括3种蛋白家族
中Zui重要的成员：PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶涉及正常细胞动态平衡， 如DNA转录，细胞周期
调节和DNA修复。奥拉帕尼体外试验结果表明，单药治疗或以铂类为基础的化学药物治疗后的用药，显
示出抑制所选择的肿瘤细胞株的生长和降低人体癌症小鼠异种移植模型的肿瘤生长 用奥拉帕尼治疗后，
增加有卵巢癌BRCA缺陷小鼠肿瘤模型细胞株细胞毒性和抗肿瘤活性。体外试验研究也显示奥拉帕尼诱导
的细胞毒性，可能与PARP酶活性的抑制和PARP-DNA复合物形成的增加，导致细胞动态平衡破坏和细胞
死亡有关。
药理作用：奥拉帕尼是一种新型多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，包括PARP1，PARP2，和PARP3
。PARP介导一种DNA修复机制，在DNA损伤修复与细胞凋亡中发挥着重要作用，因此奥拉帕尼特异作用
于靶向细胞的DNA损伤修复机制，通过攻击携带BRCA1和BRCA2突变癌细胞中的关键漏洞起作用，可用于
乳腺癌易感基因（BRCA）突变、对铂类药物敏感的复发性严重卵巢癌患者的维持治疗。
