| 中文名 | 帕唑帕尼 |
| 英文名 | Pazopanib |
| 别名 | 帕唑帕尼 帕唑帕尼碱 帕唑帕尼游离碱 VEGFR抑制剂 盐酸帕唑帕尼及中间体 VOTRIENTPAZOPANIBGW786034 帕唑帕尼 5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺 帕唑帕尼[5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺] |
| 英文别名 | CS-1857 Pazopanib Pazopanib(GW786034) Pazopanibfor research Pazopanib (free base) (GW786034, Votrient) 5-({4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)(methyl)amino]pyrimidin-2-yl}amino)-2-methylbenzenesulfonamide 5-[[4-[(2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)(methyl)amino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide 5-[(4-{[(2,3-diMethyl-2H-indazol-6-yl)Methyl]aMino}pyriMidin-2-yl)aMino]-2-Methylbenzene-1-sulfonaMide 5-(4-((2,3-diMethyl-3,3a-dihydro-2H-indazol-6-yl)(Methyl)aMino)pyriMidin-2-ylaMino)-2-MethylbenzenesulfonaMide |
| CAS | 444731-52-6 |
| 化学式 | C21H23N7O2S |
| 分子量 | 437.52 |
| InChI | InChI=1/C21H23N7O2S.ClH/c1-13-5-6-15(11-19(13)31(22,29)30)24-21-23-10-9-20(25-21)27(3)16-7-8-17-14(2)28(4)26-18(17)12-16;/h5-12H,1-4H3,(H2,22,29,30)(H,23,24,25);1H |
| 密度 | 1.40 |
| 熔点 | 285-289°C (dec.) |
| 沸点 | 728.8±70.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 359℃ |
| 蒸汽压 | 4.26E-21mmHg at 25°C |
| 溶解度 | Aqueous Acid (Slightly), DMSO (Slightly, Heated), Methanol(Slightly, Heated) |
| 酸度系数 | 10.19±0.60(Predicted) |
| 存储条件 | Refrigerator |
| 外观 | Yellow powder. |
| 颜色 | White to Beige |
| 体外研究 | Pazopanib有效抑制VEGF诱导的HUVEC 细胞中VEGFR2磷酸化作用，IC50为8nM。在所有滑膜肉瘤细胞系，包括SYO-1和HS-SY-II细胞中，Pazopanib表现出剂量依赖性生长抑制作用。SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖在1微克/毫升的Pazopanib下被抑制，在5微克/毫升的Pazopanib下被完全废止。Pazopanib引起G1期阻滞，并且抑制滑膜肉瘤细胞的生长。与载体处理的细胞相比，Akts，GSK-3β，JNKs，p70S6 激酶，和mTOR的磷酸化作用在Pazopanib处理的SYO-1细胞中被抑制。Pazopanib在20毫克/毫升和22.5毫克/毫升之间表现出逐渐增加的RPE细胞活性降低。 |
| 体内研究 | 与用载体或10毫克/千克Pazopanib处理的小鼠相比，用30毫克/千克或100毫克/千克Pazopanib处理的小鼠，肿瘤负荷显著降低。Pazopanib治疗具有良好的耐受性，并且每组小鼠的体重差异没有明显不同。 |
