| 中文名 | 米拉贝隆 |
| 英文名 | Mirabegron |
| 别名 | 米拉贝隆 米拉贝格隆 米拉贝龙杂质 米拉贝隆API 米拉贝隆杂质B 2-氨基-N-[4-[2-[[(2R)-2-羟基-2-苯基乙基]氨基]乙基]苯基]-4-噻唑乙酰胺 (R)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4'-[2-[(2-羟基-2-苯基乙基) 氨基]乙基]乙酸酰基苯胺 |
| 英文别名 | YM 178 Mirabegron Mirabegron(YM178) N-(4-(2-(2-hydroxy-2-phenylethylamino)ethyl)phenyl)-2-(2-aminothiazol-4-yl)acetamide 2-Amino-N-[4-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino]ethyl]phenyl]-4-thiazoleacetamide 2-AMino-N-[4-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenyl-ethyl]aMino]-ethyl]phenyl]-4-thiazoleacetaMide 4-Thiazoleacetamide,2-amino-N-(4-(2-(((2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl)amino)ethyl)phenyl)- 2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-(4-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl}phenyl)acetamide 2-(2-aMino-1,3-thiazol-4-yl)-N-(4-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)aMino]ethyl}phenyl)acetaMide (2R)-2-(2-AMinothiazol-4-yl)-4'-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)aMino]ethyl]aceticAcid Anilide |
| CAS | 223673-61-8 |
| EINECS | 800-126-3 |
| 化学式 | C21H24N4O2S |
| 分子量 | 396.51 |
| InChI | InChI=1/C21H24N4O2S/c22-21-25-18(14-28-21)12-20(27)24-17-8-6-15(7-9-17)10-11-23-13-19(26)16-4-2-1-3-5-16/h1-9,14,19,23,26H,10-13H2,(H2,22,25)(H,24,27) |
| 密度 | 1.313 |
| 熔点 | 138-140°C |
| 沸点 | 690.0±55.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 371.1°C |
| 蒸汽压 | 5.45E-20mmHg at 25°C |
| 溶解度 | Chloroform (Slightly, Heated), Methanol (Slightly) |
| 折射率 | 1.68 |
| 酸度系数 | 13.51±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under-20°C |
| 外观 | Solid |
| 颜色 | White to Pale Yellow |
| 体外研究 | Mirabegron浓度依赖性增加cAMP在表达人B肾上腺素受体(ARs)的CHO细胞中的积累，I.A.为0.8。Mirabegron对1-和2-ARs具有较小的拮抗作用。Mirabegron浓度依赖性松弛大鼠和人类膀胱平滑肌带，10Mirabegron是CYP2D6的时间依赖性抑制剂，NADPH存在下，30分钟预培养后，人类肝微粒体中IC50值从13下降到4.3μM。Mirabegron一定程度上是不可逆或类似不可逆的代谢依赖性CYP2D6抑制剂。 |
| 体内研究 | Mirabegron剂量依赖性降低麻醉大鼠体内节律性膀胱收缩的频率。Mirabegron以3毫克/千克的剂量静脉注射能够抑制膀胱收缩的频率到2次/10分钟。Mirabegron不会减少节律性膀胱收缩的幅度。Mirabegron减少大鼠体内初级膀胱传入活性和膀胱微收缩。Mirabegron(0.3和1毫克/千克)抑制Aδ纤维响应膀胱充盈的机械敏感性单元传入活性(SAAs)。C纤维的SAAs仅在1毫克/千克Mirabegron治疗下减少。在膀胱等容条件下，Mirabegron给药抑制平均膀胱压力和微收缩数量。Mirabegron能够有效促进膀胱存储。Mirabegron剂量依赖性降低静息膀胱内压。Mirabegron剂量依赖性减少非空收缩的频率，被认为是膀胱存储中异常反应的指标。Mirabegron对非空收缩，启动压力，排尿量，残气量，或膀胱容量的幅度没有显著影响。 |
