伐地那非Vardenafil
盐酸伐地那非三水合物（Vaedenafil，商品名：艾力达），其结构如下所示，是由德
国Bayer 公司于 2001 年研制出的一种高效选择性5型磷酸二酯酶（PED-5）抑制剂，是一个
治疗男性勃起功能障碍（ED）的安全有效的药物
一种盐酸伐地那非三水合物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
(1)氮气保护下,将2-(2-乙氧苯基)-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑 [5,1-f][1,2,4]-三氮 -4- 酮加入氯磺酸中,保持温度在 -15 ~15℃,加料后升温至室温反应,反应毕,将反应体系加入冰水-二氯甲烷混合溶剂体系,保持温度在-5~10℃,继续搅拌,有大量固体析出,过滤所得固体,分离有机相,
水相继续用二氯甲烷萃取,合并有机相,加入新的冰水，将过滤的固体加入上述混合溶剂,溶解后萃取分离得到4-乙氧基 -3-(3,4-二氢 -5-甲基 -4-氧代 -7-丙基咪唑 [1,5-f][1,2,4-三氮 -4-酮])苯磺酰氯(产物1);
(2)将步骤1得到的产物1溶于惰性有机溶剂,-5~5℃下加入N-乙基哌嗪,加料完毕升温至室温反应10 ~30min,反应毕,向反应液中加入无机碱溶液,过滤所得固体,水洗,干燥后将粗品重新溶于有机溶剂,完全溶解后加入无机碱溶液,过滤,水洗,干燥得2-[2-乙氧基 -5-(4- 乙基哌嗪 -1-磺酰基)苯基 ]-5- 甲基 -7-丙基 -3H 咪唑[5,1-f][1,2,4]三氮 -4-酮(产物 2):
(3)将步骤2得到的产物2溶于丙酮-水混合溶液中,40~45℃下加入浓盐酸，后升温至 60℃回流 10min,降温至室温反应 30 ~ 60min,在 -5 ~ 0℃下搅拌 1.5 ~2h,过滤,固体用丙酮-水混合溶液冲洗,干燥得 2-[2-乙氧基 -5-(4-乙基哌嗪 -1-磺酰基)苯基 ]-5- 甲基 -7-丙基-3H-咪唑 [5,1-f][1,2,4]三氨 -4-酮单盐酸三水合物(产物 3)。
盐酸伐地那非（Vardenafilhydrochloride），化学名：2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f][1,2,4]三联氮-4-酮单盐酸盐，商品名为艾力达，是由德国拜耳公司研制成功，2003年8月份获美国FDA获批上市，用于治疗男性勃起功能障碍（ED）。
Vardenafil是一种高选择性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，IC50为0.7nM。
Vardenafil对PDE1(180nM)，PDE6(11nM)，PChemicalbookDE2，PDE3，PDE4(>1000nM)具有选择性。
Vardenafil非竞争性地抑制环磷酸鸟苷(cGMP)水解，从而提高cGMP水平。Vardenafil可用于研究勃起功能障碍。
用途
伐地那非(Vardenafil)是目前世界上Zui新功能障碍症(ED)治疗领域的Zui新药物，
同西地那非相比，它有以下优点：用量少，只需20mg。起效时间快，15至30分钟之内见效。
盐酸伐地那非（艾力达）具有强效、高选择、耐受性良好等特点，其问世给勃起功能障碍（ED）的治疗带来了新的选择
Vardenafil是一种治疗男性勃起功能障碍（ED）的药物，它的作用机制与西地那非（Viagra）和他达拉非（Cialis）类似。
ED是男性常见的性健康问题之一，它表现为无法获得或维持足够的勃起，从而导致性生活不满意。
Vardenafil可以减轻这种情况，帮助男性恢复其性生活的质量和满意度。
Vardenafil主要作用于人体内的磷酸二酯酶-5，这种酶会在勃起过程中代谢掉一种被称为环磷酸鸟苷（cGMP）的分子。
cGMP对血管平滑肌松弛和血液流通起着重要作用，在缺乏足够cGMP的情况下，勃起将很难发生。
Vardenafil可以阻碍磷酸二酯酶-5的作用，从而增加cGMP水平，使血管平滑肌放松，增加血流量，Zui终使绝大多数男性能够获得持久而坚硬的勃起。
Vardenafil通常在性行为前半小时到一小时之间服用，它对大多数男性的有效时间约为4-5小时。
据研究表明，大约80%的服用者报告获得了能够进行满意性行为的勃起。
应当注意的是，Vardenafil并不是所有ED患者的zuijia选择。
对于某些人群，如心血管疾病、低血压、肝肾功能不全等，Vardenafil可能存在风险，服用前必须咨询医生的建议。