中文名称塞拉菌素
英文名称Selamectin
CAS号220119-17-5
分子式C43H63NO11
分子量769.97
EINECS号815-979-7
相关类别微生物代谢物;医药中间体;抗寄生虫药;原料药
Mol文件220119-17-5.mol
熔点>180°C
沸点917.0±65.0°C(Predicted)
密度1.35±0.1g/cm3(Predicted)
储存条件Sealedindry,RoomTemperature
溶解度氯仿(少量溶解)、二氯甲烷(少量,加热)、DMSO(少量溶解)
形态固体
酸度系数(pKa)10.34±0.70(Predicted)
颜色白色至黄色
稳定性吸湿性
InChIKeyAFJYYKSVHJGXSN-KAJWKRCWSA-N
CAS数据库220119-17-5
产品概述:塞拉菌素(也称为西拉菌素)由基因重组的阿维链霉菌新菌株发酵而成,由美国辉瑞制药开发,
通过对多拉菌素进行化学合成结构修饰而得到,1999年7月首次在英国上市,商品名为Revolution。
作用机制:塞拉菌素的作用机理与其他阿维菌素类药物相同,一方面能作为γ-氨基丁酸(GABA)的激动剂
引发突触前GABA的释放,进而引起膜对Cl¯通透性的增加,另一方面药物能使谷氨酸控制的氯离子通道开放,
使Cl¯通透性增加导致膜电位超极化,从而阻断神经信号的传导,引起虫体发生快速、致死性和非痉挛性的
神经肌肉麻痹而死亡。因吸虫和绦虫不具有GABA神经传导递质和谷氨酸控制的Cl¯通道,该类药物对其
无驱杀作用。无脊椎动物的药物结合位点在外周组织,而哺乳动物的药物结合位点在中枢神经系统,由于
血脑屏障的作用该类药物极少能进入脑组织,该类药物对绝大多数哺乳动物是安全的。
主要用途:塞拉菌素的安全性有很大提高,口服、注射均有良好效果,是一种主要针对宠物猫狗的成年蚤、
丝虫及疥癣的体内外杀虫剂。