阿托伐他汀钙厂家 CAS134523-03-8直发 降胆固醇细胞信号和神经 源梦

中文名称阿托伐他汀钙

英文名称Atorvastatincalcium

CAS号134523-03-8

分子式C33H37CaFN2O5

分子量600.74

EINECS号200-659-6

相关类别药用辅料及药物;医药与生物化工;医药降胆固醇

Mol文件134523-03-8.mol

熔点176-178°C

储存条件Keepindarkplace,Inertatmosphere,2-8°C

溶解度二甲基亚砜：≥10mg/mL

形态白色粉末

颜色白色至类白色

BCSClass2InChIKeyFQCKMBLVYCEXJB-MNSAWQCASA-L

CAS数据库134523-03-8(CASDataBaseReference)

EPA化学物质信息1H-Pyrrole-1-heptanoicacid,2-(4-fluorophenyl)-.beta.,delta.-

dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-,calciumsalt

(2:1),(.beta.R,.delta.R)-(134523-03-8)

降血脂药：阿托伐他汀钙为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。主要通过抑制HMGCoA还原酶的合成，

从而抑制体内胆固醇的合成，降低血清低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯的含量。由于阿托伐他汀钙抑制了细胞合成胆固醇，

干扰了脂蛋白的生成，使血清总胆固醇水平下降，能有效降低血清甘油三酯水平，还能升高血清高密度脂蛋白胆固醇水平。

能降低某些纯合子家族性高胆固醇血症患者的血浆低密度脂蛋白胆固醇水平，而这一类型的人群，对其他降脂药治疗很少有应答。临床用于原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症、高甘油三酯血症、纯合子家族性高胆固醇血症及防治动脉粥样硬化。

产品性状：为白色或类白色结晶性粉末，不溶于pH≤4的水溶液，微溶于水、pH为7.4的磷酸盐缓冲液、乙腈，轻度溶于乙醇，易溶于甲醇。

药动学口服：后迅速吸收，1～2小时达Zui大血药浓度，与食物同服不影响吸收。其juedui生物利用度约为12%，抑制HMG-CoA还原酶的利用度约为30%。其利用度低的原因，是由于胃肠黏膜的清除和肝脏首过代谢作用的结果。血浆蛋白结合率在98%以上。主要在肝脏由细胞色素P4503-A4代谢，代谢产物为邻羟基化物、对羟基化物及各种β氧化物，这些邻羟基化和对羟基化代谢产物有活性。本品及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要由胆汁排泄，小量(不到口服量的2%)从尿液排出。本品的平均血浆清除半衰期为14小时，活性代谢产物的半衰期为20～30小时。

不良反应：常见有便秘、腹胀、腹痛、消化不良及口干，偶有血清氨基转移酶、磷酸肌酸激酶轻度升高，少有肌痛、关节痛。有关阿托伐他汀钙的降血脂药、性状、合成、药动学。

主要用途：阿伐他汀钙中间体用途调节血脂、抗动脉粥样硬化药。