中文名称恩替卡韦
英文名称Entecavir
CAS号142217-69-4
分子式C12H15N5O3
分子量277.28
EINECS号604-279-5
相关类别小分子抑制剂,天然产物;医药原料;抗病毒抗感染类
Mol文件142217-69-4.mol
熔点249-252°C
沸点661.4±65.0°C(Predicted)
密度1.81±0.1g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度可溶于DMSO(少量)、甲醇(少量)
形态粉末
酸度系数(pKa)14.22±0.60(Predicted)
颜色白色至米色
旋光性(opticalactivity)[α]/D+25to+40°,c=0.2inH2O
稳定性吸湿性
CAS数据库142217-69-4(CASDataBaseReference)
作用机制:本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为
具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,
恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:
(1)HBV多聚酶的启动;
(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;
(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。
恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
阿德福韦酯:阿德福韦酯通过调节人的免疫系统,让免疫系统攻击被HBV侵入的肝细胞,从而清除病毒,这种方法
都会产生耐药性,对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性,如果每天进食1mg,在三个月就会产生肾毒性,严重的会导致肾功能衰竭。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。