| 中文名 | 丁螺旋酮盐酸盐 |
| 英文名 | buspironehydrochloride |
| 别名 | 盐酸丁螺环酮 丁螺环酮盐酸盐 丁螺旋酮盐酸盐 盐酸丁螺环酮 EP标准品 盐酸丁螺环酮 USP标准品 盐酸丁螺环酮BUSPIRONE HYDROCHLORIDE N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐 |
| 英文别名 | axoren bespar buspinol BUSPIRONEHCL BuspironeHCl Busparhydrochloride Buspironhydrochloride buspironehydrochloride 1-cyclopentanediacetimide,n-(4-(4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl)butyl)-h 8-(4-(4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl)butyl)-8-azaspiro(4.5)decane-9-dione 1-[4-(7,9-dioxo-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl)butyl]-4-(pyrimidin-2-yl)piperazin-1-ium 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazin-1-iumyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione 8-[4-[4-(2-PYRIMIDINYL)-1-PIPERAZINYL]BUTYL]-8-AZASPIRO[4,5]DECANE-7,9-DIONEHYDROCHLORIDE |
| CAS | 33386-08-2 |
| EINECS | 251-489-4 |
| 化学式 | C21H32ClN5O2 |
| 分子量 | 421.96 |
| InChI | InChI=1/C21H31N5O2/c27-18-16-21(6-1-2-7-21)17-19(28)26(18)11-4-3-10-24-12-14-25(15-13-24)20-22-8-5-9-23-20/h5,8-9H,1-4,6-7,10-17H2/p+1 |
| 熔点 | 201.5-202.50C |
| 沸点 | 613.9°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 9℃ |
| 水溶性 | Soluble in methanol (50 mg/ml), water (partly), DMSO (100 mM). |
| 蒸汽压 | 5.24E-15mmHg at 25°C |
| 溶解度 | Freely soluble in water and in methanol, practically insoluble inacetone. |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | neat |
| 物化性质 | 白色结晶性粉末。 |
| 体外研究 | Buspirone是一种临床上有效的非苯并二氮杂抗焦虑药，不同服用方式引起抑制这些神经元的激活，静脉内给予（ED50=0.011毫克/千克），腹膜内注射（ED50=0.088毫克/公斤，腹腔注射），和胃内注射（有效剂量=1.0-20.0毫克/公斤）。Buspirone通过微电泳给药于记录神经元时也抑制这些细胞。Buspirone主要由氧化代谢消除，产生几个羟基化代谢物，包括5-羟基-丁螺环酮和1-嘧啶基哌嗪。 |
| 体内研究 | Buspirone（3毫克/只，腹腔注射）以剂量依赖性方式完全抑制震动引起的超声波发声，Buspirone通过全身注射和中缝背核微注射，该大脑区域有丰富的体树突5-HT1A受体。Buspirone（20 毫克/千克）降低大鼠强迫游泳试验中不动的时间。Buspirone是羟色胺（5HT（1A）受体激动剂）抗焦虑药，在焦虑斑马鱼模型中有D（2）多巴胺能作用。因为作用于左旋多巴引发的大鼠中的5-HT（1A）受体，Buspirone剂量依赖性地降低LID和改善I-DOPA-有关的机动性能。在L-DOPA-野生型大鼠中，Buspirone延缓LID发展，同时提高I-DOPA的抗帕金森疗效，表明5-HT（1A）受体激动剂减少的L-多巴类药物潜在的长期好处。 |
