| 中文名 | 盐酸法舒地尔 |
| 英文名 | Fasudilhydrochloride |
| 别名 | 酸法舒地尔 盐酸法舒地尔 盐酸法舒地尔杂质 盐酸法舒地尔(标准品) 盐酸法舒地尔(HA-1077) 六氢-1-(5-异喹啉磺酰基)-1H-1,4-二氮杂卓盐酸盐 六氢-1-(5-磺酰基异喹啉)-1(H)-1,4-二氮杂卓盐酸盐 |
| 英文别名 | FASUDEL HA-1077 FasudilHCL Fasudilhydrochloride HA-1077DIHYDROCHLORIDE FasudilMonohydrochloride (5-ISO)HOMOPIPERAZINE, 2HCL 1-(5-ISO)HOMOPIPERAZINE HYDROCHLORIDE 1-(5-Iso)homopiperazine hydrochloride HEXAHYDRO-1-(5-ISOL)-MONOHYDROCHLORIDE 5-(1,4-DIAZEPAN-1-YLSULFONYL)ISO HYDROCHLORIDE 1-(5-Iso)hexahydro-1H-1,4-diazepinehydrochloride Hexahydro-1-(5-isol)-1H-1,4-diazepinemonohydrochloride |
| CAS | 105628-07-7 |
| EINECS | 805-833-0 |
| 化学式 | C14H18ClN3O2S |
| 分子量 | 327.83 |
| InChI | InChI=1/C14H17N3O2S.ClH/c18-20(19,17-9-2-6-15-8-10-17)14-4-1-3-12-11-16-7-5-13(12)14;/h1,3-5,7,11,15H,2,6,8-10H2;1H |
| InChIKey | LFVPBERIVUNMGV-UHFFFAOYSA-N |
| 熔点 | 220.5°; mp 219.3° (Shirotani) |
| 沸点 | 506.2°C |
| 水溶性 | Soluble in water and dimethyl sulfoxide. Insoluble in ethanol. |
| 溶解度 | H2O: >200mg/mL |
| 存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 稳定性 | Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions inDMSO or distilled water may be stored at -20° for up to 1month. |
| 外观 | solid |
| 颜色 | white |
| Merck | 14,3942 |
| 物化性质 | 外 观 白色固体 |
| MDL号 | MFCD00943198 |
| 体外研究 | Fasudil是一类钙离子拮抗剂。Fasudil竞争性抑制CaFasudil也具有血管扩张的作用，通过抑制螺旋条收缩诱导的5-羟色胺，去甲肾上腺素，组胺，血管紧张素，和多巴胺。Fasudil诱导肌动蛋白纤维解体，且抑制细胞迁移。Fasudil抑制肝星状细胞的扩散，应力纤维的形成，和α-SMA的表达，且抑制细胞生长，但不诱导细胞凋亡。Fasudil抑制LPA诱导的 ERK1/2, JNK 和 p38 MAPK磷酸化。 |
| 体内研究 | Fasudil按30 μg剂量通过冠状动脉内注射给药实验狗，CBF提高约50％。Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 和0.3 mg/kg,静脉注射)降低MBP，提高 HR, VBF, CBF, RBF, 和FBF，这种作用具有剂量依赖性。总剂量为1.0ng/mL的Fasudil提高心脏的输出量。Fasudil静脉注射处理实验狗，显著降低MBP，左心室收缩压，和总外周阻力，提高HR和心脏输出量，而右心房压力，dP/dt和左心室每分钟所做的功没有显著变化。在缺血性损伤的情况下，Fasudil处理，对心血管疾病具有保护作用，且降低JNK的激活，抑制线粒体AIF核易位。Fasudil每天按100 mg/kg剂量口服给药对PLPp139-151免疫的SJL/J小鼠，显着降低发病率和EAE临床评分的平均Zui高值。Fasudil处理小鼠，抑制脾细胞对抗原的增殖反应。Fasudil口服给药小鼠，可减轻炎症，和脱髓鞘作用。 |
