苹果酸舒尼替尼(Sunitinib malate) CAS: 341031-54-7原料供应仅供对资质企业销售或出口使用
更新：2025-01-19 08:00 编号：26738839 发布IP：125.118.44.47 浏览：26次
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- 南京辰瑞晟生物医药科技有限公司商铺
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- 国产
- 关键词
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详细介绍
苹果酸舒尼替尼是一种药物活性成分，常用于治疗白血病和肾癌等恶性肿瘤。它属于一种酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制细胞增殖和促进凋亡来发挥治疗作用。
苹果酸舒尼替尼具有以下性质：
- 外观：呈黄色结晶粉末；
- 熔点：约在230-233°C；
- 溶解性：可溶于DMSO（二甲基亚砜）和甲醇。
苹果酸舒尼替尼的制法主要有合成路线和通过提取天然产物的方式。合成路线一般采用化学合成方法，将合适的起始物经过一系列反应步骤转化为苹果酸舒尼替尼。另一种制法是通过提取苹果酸舒尼替尼的天然来源，如千屈菜属植物。
| 中文名 | 苹果酸舒尼替尼 |
| 英文名 | Sunitinibmalate |
| 别名 | 苹果酸舒尼替尼 苹果酸苏尼替尼 舒林替尼苹果酸盐 苹果酸舒尼替尼盐 苏尼替尼苹果酸盐 苹果酸舒尼替尼 API 多靶点酪氨酸激酶抑制剂 苹果酸舒尼替尼(标准品) 酪氨酸激酶抑制剂(SUNITINIB MALATE) N-(2-(二乙基氨基)乙基)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸酰胺 N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺(2S)-羟基丁二酸盐 |
| 英文别名 | SU112248 SU011248 Malicacid Shu Sunitinibmalate SUNITINIBMALEATE Butanedioicacid, 2 SunitinibMalate(SU 11248) EZSolutionSunitinib Malate N-(2-(Diethylamino)ethyl)-5-((Z)-(5-fluoro-1 N-(2-(Diethylamino)ethyl)-5-((Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide(2S)-hydroxybutanedioate |
| CAS | 341031-54-7 |
| EINECS | 638-825-9 |
| 化学式 | C26H33FN4O7 |
| 分子量 | 532.57 |
| InChI | InChI=1/C23H30N4O2.C5H8O5/c1-6-27(7-2)11-10-24-23(29)21-15(4)20(25-16(21)5)13-18-17-12-14(3)8-9-19(17)26-22(18)28;6-3(5(9)10)1-2-4(7)8/h8-9,12-13,25H,6-7,10-11H2,1-5H3,(H,24,29)(H,26,28);3,6H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)/b18-13-;/t;3-/m.0/s1 |
| InChIKey | XGQXULJHBWKUJY-LYIKAWCPSA-N |
| 熔点 | 189-191°C |
| 溶解度 | DMSO: >10 mg/mL |
| 存储条件 | room temp |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | Orange |
| 体外研究 | Sunitinib也是有效的c-Kit抑制剂，IC50为211 nM。 Sunitinib是有效的ATP竞争性VEGFR2(Flk1)和PDGFRβ抑制剂， K i 分别为9 nM和 8 nM,作用于VEGFR2和 PDGFR 比作用于FGFR-1,EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl,和 src选择性高10多倍。Sunitinib作用于血清饥饿处理的表达VEGFR2或PDGFRβ的NIH-3T3细胞, 抑制VEGF依赖的 VEGFR2磷酸化和PDGF依赖的PDGFRβ磷酸化，IC50分别为10 nM和 10 nM。Sunitinib抑制VEGF诱导的血清饥饿处理的HUVECs 增殖，IC50为40 nM, 且抑制PDGF诱导的过量表达PDGFRβ或PDGFRα的NIH-3T3细胞，IC50分别为39 nM和 69 nM。 Sunitinib 抑制野生型FLT3,FLT3-ITD,和FLT3-Asp835磷酸化，IC50分别为250 nM, 50 nM, 和 30 nM。Sunitinib抑制MV4;11和 OC1-AML5细胞增殖，IC50分别为8 nM 和4 nM, 且诱导凋亡，这种作用存在剂量依赖性。 |
| 体内研究 | 与体内大量且选择性抑制VEGFR2或PDGFR磷酸化和信号相一致, Sunitinib每天按 20-80 mg/kg剂量处理多种移植瘤模型，包括HT-29, A431, Colo205, H-460, SF763T, C6, A375,或MDA-MB-435，具有广泛且有效的抗癌活性，这种作用存在剂量依赖性。Sunitinib 每天按 80mg/kg剂量处理，持续21天，使八只鼠中有六只肿瘤完全衰退，且在处理结束后，观察110天，肿瘤不会复发。使用Sunitinib进行第二轮处理，仍然高效作用于第一轮没有完全衰退的肿瘤。Sunitinib处理SF763T胶质瘤，导致肿瘤MVD显著降低，降低~40%。SU11248处理，完全抑制表达荧光素酶的PC-3M移植瘤生长，而肿瘤尺寸没有减小。 Sunitinib 每天按20mg/kg剂量处理，显著阻断皮下MV4;11(FLT3-ITD)移植瘤生长，且作用于FLT3-ITD骨髓移植瘤模型，抑制延长的寿命。 |
| 成立日期 | 2022年03月08日 | ||
| 法定代表人 | 段晓强 | ||
| 注册资本 | 200 | ||
| 主营产品 | 司美格鲁肽，阿法诺肽，索玛鲁肽，他达那非，甾体激素原料，生长激素原料，盐酸氮芥，磷酸奥司他韦，奥司他韦，盐酸特布他林 99.5％ ，盐酸奥洛他定 99.6％，盐酸萘必洛尔，替尔泊肽Tirzepatide2023788-19-2，索马鲁肽 Sermaglutide910463-68-2，瑞他肽Retatrutide2381089-83-2，布美诺肽PT-141 189691-06-3 | ||
| 经营范围 | 一般项目：生物化工产品技术研发；技术服务、技术开发、技术咨询、技术交流、技术转让、技术推广；科技推广和应用服务；技术推广服务；化工产品销售（不含许可类化工产品）；农业科学研究和试验发展；第一类医疗器械销售；化妆品零售（除依法须经批准的项目外，凭营业执照依法自主开展经营活动） | ||
| 公司简介 | 南京辰瑞晟生物医药科技有限公司是一家从事医药原料、医药中间体等一系列产品的生产、经营与销售的业务。位于风景秀丽的香洲区化学工业园区，是香洲区大型的从事精细化工，香精香料，食品添加剂，医药原料及中间体等产品的研究，开发，生产，经营，销售于一体的高科技化工企业。拥有完善的体系和健全质量制度；拥有多套高压液相色谱仪，气相色谱仪和紫外分光光度计等高效高灵敏度的分析仪器，对产品进行有效的分析和排查。公司投入 ... | ||
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